2014年执业药师考试药物分析辅导：吗啡的药理作用

2014-09-11爱医培训

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吗啡的药理作用：

常用其盐酸盐或硫酸盐，属于阿片类生物碱，为阿片受体激动剂。

药理作用：(1)通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。

(2)在镇痛的同时有明显的镇静作用，改善疼痛病人的紧张情绪。

(3)可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性，过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。

(4)可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。

(5)可兴奋平滑肌，使肠道平滑肌张力增加而导致便秘，可使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。

(6)可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降，脑血管扩张、颅内压增高。

(7)有镇吐、缩瞳等作用。本药口服后自胃肠道吸收，单次给药镇痛作用时间可持续4～6小时。皮下及肌肉注射后吸收迅速，皮下注射30分钟后即可吸收60%，血浆蛋白结合率为26%～36%，吸收后可分布于肺、肝、脾、肾等组织，并可通过胎盘，仅少量通过血脑屏障，但已能产生镇痛作用。本药主要经肝脏代谢，60%～70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基为去甲基吗啡，20%为游离型。主要经肾脏排泄，少量经胆汁和乳汁排泄。普通片剂清除半衰期为1.7～3小时，缓释片和控释片。其达峰效应的时间较长，2～3小时，峰浓度较低，达稳态时血药浓度波动较小，清除半衰期为3.5～5小时。